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Informe de investigación – Naturothic Doctor News and Review

Jake F. Felice, ND, LMP

Los productos tópicos de cannabis generalmente son muy bien tolerados, y debido a que no causan confusión, estos productos a menudo son una forma ideal de acercar los beneficios terapéuticos del cannabis sin cannabis a los pacientes. traer trae la euforia asociada con otros métodos de entrega. Los productos tópicos de cannabis incluyen lociones, bálsamos y aceites infundidos que se pueden aplicar a la piel para un alivio localizado del dolor, dolores, picazón e inflamación. Nuevas innovaciones transdérmicas, incluidos los parches actuales, están entrando rápidamente en el mercado del cannabis. A pesar de las afirmaciones de la compañía de absorción sistémica confiable, existe una notable falta de buenos datos para estos productos, incluidos los estudios farmacocinéticos de plasma. En lugar de discutir cómo se deben usar clínicamente los tópicos, este artículo se centra en lo que se sabe actualmente sobre la biodisponibilidad y los mecanismos de acción de los productos tópicos de cannabis. También analiza lo que se sabe acerca de cómo los temas pueden afectar los diferentes síntomas y afecciones, y revisa el número limitado de estudios en humanos e informes de casos en la literatura revisada por pares.

Biodisponibilidad de los tópicos de cannabis

Para que los productos cannabinoides tópicos tengan efectos biológicos, los ingredientes activos primero deben ingresar al cuerpo y alcanzar concentraciones adecuadas. El paso más crítico en este proceso es la transferencia de ingredientes activos a través del estrato córneo de la piel para llegar al tejido subyacente.

La detección de la absorción tópica de cannabinoides es sorprendentemente limitada. Las tasas de permeación de la piel se midieron en modelos experimentales de piel humana. 1 Datos de plasma de estudios en animales (por Paudel et al. Y Lodzki et al.) También muestran una penetración tópica de cannabinoides en el torrente sanguíneo animal. 2, 3 El estudio de Lodzki describe la capacidad de una preparación cannabinoide etosómica tópica para penetrar a través de la piel en el tejido muscular subyacente. 3 Según los autores, esto tiene implicaciones importantes para el tratamiento de la miositis. El alivio de los músculos adoloridos es uno de los efectos más comúnmente reportados de los cannabinoides tópicos, incluido el tetrahidrocannabinol (THC) y el cannabidiol (CBD). En un modelo de roedores para el dolor muscular, los agonistas tópicos CB1 y CB2 reducen el comportamiento del dolor cuando se usan periféricamente. 4

Hay un pequeño número de estudios en humanos y numerosos experimentos con animales que indican la efectividad clínica de los tópicos de cannabis en condiciones no relacionadas con la piel. Los ejemplos incluyen un modelo de ratón para la esclerosis múltiple (EM) 5 y un pequeño estudio de neuralgia del trigémino en humanos. 6 Los efectos sistémicos resultantes de la aplicación tópica necesariamente pueden implicar absorción. En un estudio, Liput et al., Informaron que el suministro transdérmico de CBD a ratones redujo la neurodegeneración inducida por el exceso de alcohol. 7

Es importante que algunos cannabinoides tengan mayores barreras de penetración que otros. Por ejemplo, los modelos animales han demostrado que el CBD cruza la barrera de la piel mucho más fácilmente que Delta-8-THC por un factor de 10. 8 Además, el CBD se absorbe más fácilmente a través de la piel en comparación con el cannabinol (CBN), otro cannabinoide común. 8 Los componentes portadores en un producto como el etanol pueden mejorar la penetración tópica a través de la piel. 8 Además, y especialmente en modelos animales, un tópico más concentrado ha dado mejores resultados experimentales que aquellos con menor contenido de cannabinoides, 7.9, 1 0 sugiriendo esto que los efectos tópicos dependen de la concentración.

Posibles mecanismos de acción

La evidencia respalda el papel de los cannabinoides en la supresión del dolor en los sitios periféricos, espinales y supraespinales. 9 Esto significa que la reducción en las señales de dolor parece ocurrir en ambos casos dentro del sistema nervioso central (cerebro y médula espinal) y fuera de él en la periferia, incluyendo la piel y el tejido subyacente. Es posible que el uso de cannabinoides de acción central se combine con agentes tópicos para lograr efectos aditivos o sinérgicos. Según numerosos informes individuales de pacientes, esto parece suceder clínicamente; Los pacientes a menudo informan efectos aditivos o sinérgicos cuando se usan productos tópicos de cannabis junto con otros métodos de administración, como la ingestión.

Los posibles mecanismos de acción para aliviar el dolor y la picazón de los ingredientes activos tópicos incluyen efectos sobre varios receptores (por ejemplo, CB1 y CB2, 4,9,11 NF-ĸB, 12 adenosina, 1 2 y TRPV1 12.13 ) y supresión de la amida hidrolasa de ácido graso enzimático degradante de endocannabinoides (FAAH). 1 4 Curiosamente, la picazón inducida por histamina también parece ser aliviada por un cannabinoide sintético en la piel humana. 1 5 Además, se encontró THC aplicado tópicamente en un modelo de ratón para reducir la inflamación de contacto al disminuir los mediadores de inflamación locales. 1 6 Existe la posibilidad de identificar acciones en otras áreas.

Síntomas / afecciones

Un número limitado de estudios en animales y algunos pequeños estudios en humanos indican la efectividad potencial de los tópicos de cannabis en diversas afecciones, incluidos los modelos de EM, 5 neuralgia posherpética en humanos , 6 glaucoma, 1 7 acné vulgar, 12, 18, 19 e inflamación y dolor. 9.16 El estudio humano sobre la neuralgia del trigémino 6 y el estudio en ratones de Giacoppo et al. 5 En el estudio de Giacoppo, los animales se examinaron en un modelo experimental de EM que recibieron cannabinoides actuales. Entre otras cosas, los animales paralizados en este estudio restauraron la funcionalidad de las patas traseras. 5 En otro estudio en animales, la administración transdérmica de CBD redujo la neurodegeneración inducida por el exceso de alcohol, 7 un enfoque terapéutico interesante para el tratamiento de la neurodegeneración en comparación con uno actual.

Estudios en humanos e informes de casos

En la literatura especializada, el número de estudios en humanos realizados con cannabis tópico es sorprendentemente pequeño. Algunos se detallan aquí.

  • El alivio del dolor ideal para pacientes con heridas incluye modalidades actualizadas, sin efectos secundarios sistémicos y no invasivas, autoadministradas y de acción rápida. Los temas de cannabis cumplen con todas estas categorías y se han aplicado a las heridas durante miles de años. En un pequeño informe de estudio de caso, el cannabis tópico se ha relacionado con el alivio del dolor y la reducción del uso de opioides en 3 pacientes con pioderma gangrenoso. 20
  • En humanos, la administración periférica (incluidos los parches tópicos) atenuó la picazón inducida por histamina 15
  • En un pequeño estudio en humanos, la terapia tópica para la neuralgia post-terapéutica facial utilizando un agonista del receptor cannabinoide eficaz y bien tolerado. 6

Conclusión

Debido a que en general son bien tolerados y no causan problemas, los productos tópicos de cannabis siguen siendo una opción ideal para acercar a los pacientes a los beneficios terapéuticos del cannabis sin la euforia asociada con otros métodos de entrega. Es evidente que se necesita más investigación en humanos para evaluar completamente los posibles beneficios y limitaciones del uso tópico de cannabinoides. Sin embargo, esta revisión sugiere que hay buenas razones para ser optimistas de que este tipo de administración resultará beneficioso en el tratamiento de ciertos síntomas de enfermedades. A medida que más pacientes obtengan acceso a productos tópicos de alta calidad en los próximos meses, será importante que los proveedores de atención médica hagan un seguimiento del uso, la seguridad y la efectividad de los agentes tópicos para que una serie de estudios de casos y evidencia real puedan informar mejor las opciones de tratamiento futuras para pacientes y médicos .

Referencias:

  1. Challapalli PV, Stinchcomb AL. Optimización de experimentos in vitro para la medición de la permeación de la piel con tetrahidrocannabinol. Int J Pharm . 2002; 241 (2): 329-9. 339.
  2. Paudel KS, Hammell DC, Agu RU y col. Biodisponibilidad de cannabidiol después del uso nasal y transdérmico: efecto de potenciadores de permeación. Drug Dev Ind Pharm . 2010; 36 (9): 1088-108; 1097.
  3. Lodzki M., Godin B., Rakou L. y col. Administración transdérmica de cannabidiol y efectos antiinflamatorios en un modelo de ratón. Versión de control J . 2003; 93 (3): 377-7. 387.
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  5. Giacoppo S., Galuppo M., Pollastro F. et al. Una nueva formulación de cannabidiol en crema muestra efectos terapéuticos en un modelo de ratón de encefalomielitis autoinmune experimental. Daru . 2015; 23: 48.
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  7. Liput DJ, Hammell DC, Stinchcomb AL, Nixon K. La administración transdérmica de cannabidiol disminuye la neurodegeneración inducida por el exceso de alcohol en un modelo roedor de trastorno por consumo de alcohol. Pharmacol Biochem Behav . 2013; 111: 120-127. [Lacorrecciónpublicadaapareceen Pharmacol Biochem Behav . 2014; 126: 187-188].
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Jake F. Felice, ND, LMP conduce a los pacientes al bienestar enseñándoles sobre el sistema endocannabinoide del cuerpo. Asesora a empresas en mercados de cannabis emergentes y existentes en las áreas de ciencia, relaciones públicas y desarrollo de productos. Dr. Felice crea contenido de marketing para sus clientes corporativos, incluidos seminarios web de CBD y cannabis, videos y cursos CME de categoría 1 para médicos. Ha asesorado a grandes empresas de CBD, cáñamo y cannabis y es el fundador de Cannabis Matrix Consulting. Dr. El objetivo de Felice es aumentar la conciencia global sobre el poder curativo del sistema endocannabinoide del cuerpo. Encuéntralo en www.CannabisMatrix.com y www.DrJakeFelice.com.

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